La milbemicina oxima pertenece al grupo de las lactonas macrocíclicas, aislado de la fermentación del Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Es activa frente a ácaros, fases larvarias y adultas de nematodos y larvas de Dirofilaria immitis.
La actividad de la milbemicina se debe a su acción sobre la neurotransmisión de los invertebrados: La milbemicina oxima, igual que las avermectinas y otras milbemicinas, incrementa la permeabilidad de la membrana de nematodos e insectos a los iones cloro a través de los canales de cloro controlados por el glutamato (relacionados con los receptores GABA y de glicina de los vertebrados). Esto provoca una hiperpolarización de la membrana neuromuscular, con parálisis flácida y muerte del parásito.
El prazicuantel es un derivado acíclico de la piracino-isoquinolina. El prazicuantel es activo frente a cestodos y trematodos. Modifica la permeabilidad de las membranas del parásito al calcio (flujo de entrada de Ca2 ), induciendo una despolarización y una contracción casi instantánea de la musculatura (tetania), vacuolización rápida del tegumento sincitial y consecuente desintegración tegumentaria (burbujeo), lo que facilita la expulsión del parásito del tracto gastrointestinal o su muerte.
Tras su administración oral en el perro, el prazicuantel alcanza rápidamente la concentración plasmática máxima de producto inalterado (Tmáx de 0,5-4 horas aproximadamente) y declina también rápidamente (t½ aproximado de 1,5 horas); se produce un efecto de primer paso hepático sustancial, con una biotransformación hepática muy rápida y casi completa, principalmente a derivados monohidroxilados (además de algunos di y trihidroxilados), que en su mayoría se conjugan con glucurónido o sulfato antes de su excreción. La unión plasmática es del orden del 80 %. La excreción es rápida y completa (cerca del 90 % en 2 días); la principal vía de eliminación es la renal.
La actividad de la milbemicina se debe a su acción sobre la neurotransmisión de los invertebrados: La milbemicina oxima, igual que las avermectinas y otras milbemicinas, incrementa la permeabilidad de la membrana de nematodos e insectos a los iones cloro a través de los canales de cloro controlados por el glutamato (relacionados con los receptores GABA y de glicina de los vertebrados). Esto provoca una hiperpolarización de la membrana neuromuscular, con parálisis flácida y muerte del parásito.
El prazicuantel es un derivado acíclico de la piracino-isoquinolina. El prazicuantel es activo frente a cestodos y trematodos. Modifica la permeabilidad de las membranas del parásito al calcio (flujo de entrada de Ca2 ), induciendo una despolarización y una contracción casi instantánea de la musculatura (tetania), vacuolización rápida del tegumento sincitial y consecuente desintegración tegumentaria (burbujeo), lo que facilita la expulsión del parásito del tracto gastrointestinal o su muerte.
Tras su administración oral en el perro, el prazicuantel alcanza rápidamente la concentración plasmática máxima de producto inalterado (Tmáx de 0,5-4 horas aproximadamente) y declina también rápidamente (t½ aproximado de 1,5 horas); se produce un efecto de primer paso hepático sustancial, con una biotransformación hepática muy rápida y casi completa, principalmente a derivados monohidroxilados (además de algunos di y trihidroxilados), que en su mayoría se conjugan con glucurónido o sulfato antes de su excreción. La unión plasmática es del orden del 80 %. La excreción es rápida y completa (cerca del 90 % en 2 días); la principal vía de eliminación es la renal.
- Necesita receta
- Si
- Principio activo
- MILBEMICINA OXIMA/PRAZICUANTEL
MILBE102
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